Shanghai Yunsong Chemical Co., Ltd.
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喜树碱中间体

喜树碱中间体是合成喜树碱类抗癌药物(包括伊立替康和拓扑替康)过程中不可或缺的关键化合物。它们参与喜树碱骨架的逐步构建或修饰,这对保持其作为拓扑异构酶I抑制剂的生物活性至关重要。这些中间体为下游原料药生产提供了可靠基础,支持可规模化且可重现的合成工艺。通过确保结构一致性和工艺兼容性,它们作为肿瘤药物开发中的关键构建模块,同时能够灵活适应多种合成路线。


喜树碱中间体特性

  • 明确的化学结构:具有清晰认定的分子结构及标准化表征,确保各合成阶段的一致性。

  • 面向原料药的应用:与下游原料药紧密关联,支持肿瘤药物开发中既定的合成路线。

  • 可靠的质量一致性:受控工艺确保下游原料药生产中的可重现性和稳定性能。

喜树碱中间体规格

名称CAS号分子式分子量(g/mol)化学结构
(+)-喜树碱7689-03-4C₂₀H₁₆N₂O₄348.35(+)-Camptothecin
7-乙基喜树碱78287-27-1C₂₂H₂₀N₂O₄376.417-Ethylcamptothecin
伊立替康97682-44-5C₃₃H₃₈N₄O₆586.68Irinotecan
盐酸伊立替康100286-90-6C₃₃H₃₈N₄O₆·HCl622.15Irinotecan hydrochloride
盐酸托泊替康123948-87-8C₂₃H₂₃N₃O₅421.45Topotecan hydrochloride
盐酸托泊替康119413-54-6C₂₃H₂₃N₃O₅·HCl457.91Topotecan hydrochloride
10-羟基喜树碱,HCPT19685-09-7C₂₀H₁₆N₂O₅364.3510-hydroxycamptothecin,HCPT
7-乙基喜树碱N-氧化物86639-51-2C₂₂H₂₀N₂O₅392.417-Ethylcamptothecin N-oxide
喜树碱钠25387-67-1C₂₀H₁₅N₂NaO₄370.34SODIUM CAMPTOTHECIN
喜树碱1-氧化物86639-48-7C₂₀H₁₆N₂O₅364.35Camptothecin 1-oxide
9-硝基-10-羟基喜树碱104267-73-4C₂₀H₁₅N₃O₇409.359-NITRO-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN



喜树碱中间体作用机制

喜树碱中间体有助于合成喜树碱衍生的抗癌药物,其治疗活性基于抑制DNA拓扑异构酶I。这些药物稳定复制过程中拓扑异构酶I与DNA形成的瞬时复合物,阻止单链断裂的重新连接。结果导致DNA损伤累积,最终引发快速分裂癌细胞的凋亡。通过实现喜树碱骨架的精确构建,这些中间体在保留该作用机制所需的结构特征方面发挥着关键作用。


喜树碱中间体是关键前体

01

伊立替康-结直肠癌

用于结直肠癌治疗的伊立替康的关键前体,通过抑制DNA拓扑异构酶I并阻止DNA再连接起作用,导致快速分裂的肿瘤细胞中的复制停滞和凋亡。

02

拓扑替康-卵巢癌和肺癌

用作拓扑替康的前体,在卵巢癌和肺癌中显示,通过稳定拓扑异构酶i-dna复合物,阻断DNA链重接和诱导细胞毒性DNA损伤而起作用。

03

喜树碱衍生物-广泛的肿瘤学应用

作为各种喜树碱衍生物的关键组成部分,喜树碱衍生物作为拓扑异构酶I抑制剂,捕获酶-DNA复合物并破坏DNA复制,最终引发癌细胞凋亡。

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