喜树碱中间体是合成喜树碱类抗癌药物(包括伊立替康和拓扑替康)过程中不可或缺的关键化合物。它们参与喜树碱骨架的逐步构建或修饰,这对保持其作为拓扑异构酶I抑制剂的生物活性至关重要。这些中间体为下游原料药生产提供了可靠基础,支持可规模化且可重现的合成工艺。通过确保结构一致性和工艺兼容性,它们作为肿瘤药物开发中的关键构建模块,同时能够灵活适应多种合成路线。
喜树碱中间体特性
明确的化学结构:具有清晰认定的分子结构及标准化表征,确保各合成阶段的一致性。
面向原料药的应用:与下游原料药紧密关联,支持肿瘤药物开发中既定的合成路线。
可靠的质量一致性:受控工艺确保下游原料药生产中的可重现性和稳定性能。
| 名称 | CAS号 | 分子式 | 分子量(g/mol) | 化学结构 |
| (+)-喜树碱 | 7689-03-4 | C₂₀H₁₆N₂O₄ | 348.35 | ![]() |
| 7-乙基喜树碱 | 78287-27-1 | C₂₂H₂₀N₂O₄ | 376.41 | ![]() |
| 伊立替康 | 97682-44-5 | C₃₃H₃₈N₄O₆ | 586.68 | ![]() |
| 盐酸伊立替康 | 100286-90-6 | C₃₃H₃₈N₄O₆·HCl | 622.15 | ![]() |
| 盐酸托泊替康 | 123948-87-8 | C₂₃H₂₃N₃O₅ | 421.45 | ![]() |
| 盐酸托泊替康 | 119413-54-6 | C₂₃H₂₃N₃O₅·HCl | 457.91 | ![]() |
| 10-羟基喜树碱,HCPT | 19685-09-7 | C₂₀H₁₆N₂O₅ | 364.35 | ![]() |
| 7-乙基喜树碱N-氧化物 | 86639-51-2 | C₂₂H₂₀N₂O₅ | 392.41 | ![]() |
| 喜树碱钠 | 25387-67-1 | C₂₀H₁₅N₂NaO₄ | 370.34 | ![]() |
| 喜树碱1-氧化物 | 86639-48-7 | C₂₀H₁₆N₂O₅ | 364.35 | ![]() |
| 9-硝基-10-羟基喜树碱 | 104267-73-4 | C₂₀H₁₅N₃O₇ | 409.35 | ![]() |
喜树碱中间体有助于合成喜树碱衍生的抗癌药物,其治疗活性基于抑制DNA拓扑异构酶I。这些药物稳定复制过程中拓扑异构酶I与DNA形成的瞬时复合物,阻止单链断裂的重新连接。结果导致DNA损伤累积,最终引发快速分裂癌细胞的凋亡。通过实现喜树碱骨架的精确构建,这些中间体在保留该作用机制所需的结构特征方面发挥着关键作用。
伊立替康-结直肠癌
用于结直肠癌治疗的伊立替康的关键前体,通过抑制DNA拓扑异构酶I并阻止DNA再连接起作用,导致快速分裂的肿瘤细胞中的复制停滞和凋亡。
拓扑替康-卵巢癌和肺癌
用作拓扑替康的前体,在卵巢癌和肺癌中显示,通过稳定拓扑异构酶i-dna复合物,阻断DNA链重接和诱导细胞毒性DNA损伤而起作用。
喜树碱衍生物-广泛的肿瘤学应用
作为各种喜树碱衍生物的关键组成部分,喜树碱衍生物作为拓扑异构酶I抑制剂,捕获酶-DNA复合物并破坏DNA复制,最终引发癌细胞凋亡。
B608, #25 Shenbin Rd, Minhang District, Shanghai, China