Shanghai Yunsong Chemical Co., Ltd.
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  • 阿托伐他汀中间体
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阿托伐他汀中间体

阿托伐他汀中间体是用于多步合成阿托伐他汀的关键化学结构单元,阿托伐他汀是一种广泛用于胆固醇管理的HMG-CoA还原酶抑制剂。这些中间体,如(R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯和特定的二氧六环酯类,具有精确的立体化学设计,以确保下游转化中的高收率和高光学纯度。其正确的构型和高纯度对于满足阿托伐他汀原料药(API)严格的对映异构体和非对映异构体要求至关重要,因此在商业化生产和仿制药制造中不可或缺。


阿托伐他汀中间体特性

  • 高立体化学精度:精准定义的手性中心确保阿托伐他汀合成中的最优转化率及最小副产物生成。

  • 卓越的化学纯度:纯度超过99.5%,支持高质量原料药生产,减少后续纯化步骤。

  • 稳健且可扩展的工艺:可靠的生产方法为实验室研究和商业制造提供稳定的供应。

阿托伐他汀中间体规格

名称CAS编号分子式分子量(g/mol)化学结构
阿托伐他汀钙134523-00-5C₆₆H₆₈CaF₂N₄O₁₀1209.42阿托伐他汀钙
阿托伐他汀内酯125971-94-0C₃₃H₃₅FN₂O₅558.64阿托伐他汀内酯



阿托伐他汀中间体的作用机制

阿托伐他汀中间体是阿托伐他汀(一种广泛处方的降脂他汀类药物)多步有机合成中不可或缺的分子构建单元。这些中间体,尤其是(S)-4-氯-3-羟基丁腈或其羟基腈衍生物等旋光性手性片段,经过精心设计,可在合成序列早期引入并控制特定的立体化学结构。它们配置的立体中心引导后续的成键反应,从而能够以高对映体纯度和最少的副产物形成来组装核心阿托伐他汀结构。通过简化复杂的合成路线,这些中间体提高了工艺效率,提升了整体收率,并确保了最终活性药物成分(API)质量的一致性。


阿托伐他汀中间体是关键前体

01

阿托伐他汀钙 (降胆固醇他汀)

中间体,例如 (4R,6R)-叔丁基-6-氰基甲基-二氧六环乙酸酯,是使阿托伐他汀API的立体特异性构建用于高胆固醇血症治疗的关键前体。

02

瑞舒伐他汀和匹伐他汀 (其他他汀类药物)

二羟基侧链的共享手性中间体有助于形成用于心血管疾病管理的多种hmg-coa还原酶抑制剂的药效团。

03

阿托伐他汀钙类似物 (降低心血管风险)

光学活性羟基腈中间体在合成路线中用作构建块,其确保治疗高LDL胆固醇的他汀的高对映体纯度。

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