氯吡格雷中间体是用于多步合成氯吡格雷的关键药物构建模块。氯吡格雷是一种广泛使用的抗血小板前体药物,有助于预防血栓性心血管事件。这些中间体包括关键的手性和功能性化合物,如S-(+)-甲基-2-(2-氯苯基)甘氨酸酯及相关的硫内酯衍生物,能够以高收率和高纯度实现高效合成。它们按照严格的质量标准生产,以确保在下游原料药生产中性能一致,并满足对映体过量及杂质控制的监管要求。
氯吡格雷中间体特性
精密设计的手性中间体:旨在保持立体化学完整性,支持高效合成活性氯吡格雷形式。
增强的工艺效率:促进反应更平稳,杂质更少,从而在原料药生产中实现更高产量。
稳健的储存与处理:在标准工业条件下稳定,确保从生产到下游加工的一致性。
| 名称 | CAS号 | 分子式 | 分子量(g/mol) | 化学结构 |
| 2-氯苯乙腈 | 2856-63-5 | C8H6ClN | 151.6 | ![]() |
| 2-噻吩乙胺 | 30433-91-1 | C6H9NS | 127.21 | ![]() |
作用机制(氯吡格雷中间体——技术描述):
氯吡格雷中间体在氯吡格雷的肝脏生物活化过程中发挥关键作用。氯吡格雷是一种抗血小板前药,其本身无药理活性。口服给药后,氯吡格雷经历广泛的首过代谢;约85%被水解为非活性酸,剩余部分由多种细胞色素P450(CYP)酶氧化,形成关键氧化中间体2-氧代-氯吡格雷。该中间体通过第二次CYP介导的步骤进一步代谢,生成活性硫醇代谢物。该活性代谢物与血小板表面的P2Y₁₂ ADP受体不可逆结合,阻断ADP介导的血小板激活和聚集,从而发挥抗血栓作用。中间体的生成效率显著影响整体生物活化及临床疗效。
氯吡格雷 (抗血小板药物)
关键中间体如2-氧-氯吡格雷使肝脏生物活化,导致活性硫醇不可逆地抑制P2Y 2受体,以防止动脉血栓形成。
维卡格雷 (抗血栓药)
共享2-氧-氯吡格雷中间体; 水解绕过第一步氧化并增加阻断血小板ADP受体的活性代谢物的形成。
普拉格雷 (血小板聚集抑制剂)
使用类似的中间生物活化途径来拮抗P2Y 2 2的硫醇代谢物,从而减少冠状动脉疾病中的血小板聚集。
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