Shanghai Yunsong Chemical Co., Ltd.
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  • 氯吡格雷中间体
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氯吡格雷中间体

氯吡格雷中间体是用于多步合成氯吡格雷的关键药物构建模块。氯吡格雷是一种广泛使用的抗血小板前体药物,有助于预防血栓性心血管事件。这些中间体包括关键的手性和功能性化合物,如S-(+)-甲基-2-(2-氯苯基)甘氨酸酯及相关的硫内酯衍生物,能够以高收率和高纯度实现高效合成。它们按照严格的质量标准生产,以确保在下游原料药生产中性能一致,并满足对映体过量及杂质控制的监管要求。


氯吡格雷中间体特性

  • 精密设计的手性中间体:旨在保持立体化学完整性,支持高效合成活性氯吡格雷形式。

  • 增强的工艺效率:促进反应更平稳,杂质更少,从而在原料药生产中实现更高产量。

  • 稳健的储存与处理:在标准工业条件下稳定,确保从生产到下游加工的一致性。

氯吡格雷中间体规格

名称CAS号分子式分子量(g/mol)化学结构
2-氯苯乙腈2856-63-5C8H6ClN151.62-氯苯乙腈
2-噻吩乙胺30433-91-1C6H9NS127.212-噻吩乙胺



氯吡格雷中间体作用机制

作用机制(氯吡格雷中间体——技术描述):

氯吡格雷中间体在氯吡格雷的肝脏生物活化过程中发挥关键作用。氯吡格雷是一种抗血小板前药,其本身无药理活性。口服给药后,氯吡格雷经历广泛的首过代谢;约85%被水解为非活性酸,剩余部分由多种细胞色素P450(CYP)酶氧化,形成关键氧化中间体2-氧代-氯吡格雷。该中间体通过第二次CYP介导的步骤进一步代谢,生成活性硫醇代谢物。该活性代谢物与血小板表面的P2Y₁₂ ADP受体不可逆结合,阻断ADP介导的血小板激活和聚集,从而发挥抗血栓作用。中间体的生成效率显著影响整体生物活化及临床疗效。


氯吡格雷中间体是关键前体

01

氯吡格雷 (抗血小板药物)

关键中间体如2-氧-氯吡格雷使肝脏生物活化,导致活性硫醇不可逆地抑制P2Y 2受体,以防止动脉血栓形成。

02

维卡格雷 (抗血栓药)

共享2-氧-氯吡格雷中间体; 水解绕过第一步氧化并增加阻断血小板ADP受体的活性代谢物的形成。

03

普拉格雷 (血小板聚集抑制剂)

使用类似的中间生物活化途径来拮抗P2Y 2 2的硫醇代谢物,从而减少冠状动脉疾病中的血小板聚集。

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