Shanghai Yunsong Chemical Co., Ltd.
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  • 杂环硼酸
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杂环硼酸

杂环硼酸是先进的中间体,其硼官能团连接在含氮、氧或硫的环上。这种独特的结构将硼酸可靠的偶联能力与杂环多样的反应性和药效团特性相结合。在构建复杂类药分子、农用化学品和有机电子材料的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应中,它们不可或缺。我们提供全面的杂环硼酸产品组合,包括吡啶、嘧啶、呋喃和噻吩等,均具有高纯度和批次间一致性。我们的团队还提供定制合成服务,为您最具挑战性的项目提供量身定制的解决方案。

杂环硼酸规格

名称CAS号分子式化学结构
吡啶-4-硼酸1692-15-5C₅H₆BNO₂吡啶-4-硼酸
吡啶-3-硼酸1692-25-7
C₅H₆BNO₂
吡啶-3-硼酸
2-甲氧基吡啶-3-硼酸163105-90-6C₆H₈BNO₃2-甲氧基吡啶-3-硼酸
呋喃-2-硼酸13331-23-2C₄H₅BO₃呋喃-2-硼酸
噻吩-2-硼酸6165-68-0C₄H₅BO₂S噻吩-2-硼酸



杂环硼酸的作用机制

杂环硼酸通过核心的Suzuki-Miyaura交叉偶联机制发挥作用,其中钯催化剂促进杂环基团向有机卤化物的转移,从而形成关键的碳-碳键。其主要优势在于杂环本身——引入氮、氧或硫原子会改变分子的电子性质和几何结构。这增强了反应活性,提高了溶解度,并将优势药效团或功能性手柄直接整合到最终偶联产物中。这使得它们成为高效构建复杂、类药富氮杂环、先进材料和具有精确结构可控性的生物活性分子的优异构建模块。


杂环硼酸是关键前体

01

杂环硼酸

杂环硼酸是FDA批准的蛋白酶体抑制剂如硼替佐米和ixazomib的必需前体,用于治疗多发性骨髓瘤。它们独特的硼化学能够可逆地共价结合到蛋白酶体的活性位点,提供靶向抗癌活性。

02

杂环硼酸

杂环硼酸是suzuki-miyaura交叉偶联反应的关键组成部分,这是现代药物发现的基石。这种多功能反应有效地构建了从激酶抑制剂到抗病毒剂的许多药物中发现的复杂的联芳基和杂环支架。

03

杂环硼酸

杂环硼酸是开发肿瘤激活前药的关键中间体。它们的硼酸酯可以被肿瘤微环境中升高的活性氧 (ROS) 选择性氧化,从而在疾病部位特异性释放活性细胞毒性剂。

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